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Prochain départ : mardi 7 juillet
Les essentiels à ne pas oublier
Notre flacon Ipamorelin 5 mg est le GHRP (Growth Hormone Releasing Peptide) le plus selectif disponible en recherche peptidique. Developpe initialement par Novo Nordisk dans les annees 1990, l'Ipamorelin est un pentapeptide (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) agoniste selectif du recepteur GHS-R1a (recepteur de la ghreline), responsable de la stimulation de la secretion pulsatile de l'hormone de croissance sans les effets croises caracteristiques des GHRP non selectifs.
Avec 5 mg de peptide lyophilise par flacon a purete HPLC >=99 pourcent, ce format couvre environ 3-5 semaines de protocole a dose typique 250-500 mcg/jour. Chaque flacon Atlas Lab est livre avec un Certificat d'Analyse (COA) complet : profil HPLC, spectre de masse, tests d'endotoxines. Expedition sous 24 heures depuis notre entrepot europeen, livraison France 24-48h en emballage isotherme.
L'Ipamorelin est le GHRP de reference pour les protocoles de recherche qui cherchent a eviter les augmentations indesirables de cortisol, prolactine ou ACTH rapportees avec le GHRP-6 ou l'Hexarelin. Il est systematiquement associe au CJC-1295 DAC dans la litterature secretagogue pour explorer la synergie GHRH + GHRP sur la pulsatilite de la GH. Le format pilote flexible pour documenter une premiere reponse secretagogue. Science
01Mécanisme d'action
L'Ipamorelin est un pentapeptide synthetique de sequence Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 (acide amino-isobutyrique - histidine - D-naphthylalanine - D-phenylalanine - lysine amidee), poids moleculaire 711,85 Da. La sequence integre des residus non naturels (Aib, D-2-Nal, D-Phe) qui conferent une stabilite metabolique accrue et optimisent l'affinite pour le recepteur cible.
Au niveau moleculaire, l'Ipamorelin est un agoniste selectif du recepteur GHS-R1a (Growth Hormone Secretagogue Receptor 1a), egalement connu sous le nom de recepteur de la ghreline. Ce recepteur couple aux proteines Gq/11 est exprime principalement dans les cellules somatotropes de l'hypophyse anterieure et dans certaines zones hypothalamiques (noyau arque, noyau paraventriculaire). L'activation du recepteur declenche une cascade PLC-IP3-Ca2+ conduisant a une liberation pulsatile rapide de GH stockee dans les granules de secretion.
La caracteristique distinctive de l'Ipamorelin est sa SELECTIVITE exceptionnelle : contrairement aux autres GHRP (GHRP-6, GHRP-2, Hexarelin), l'Ipamorelin n'induit PAS d'augmentation significative de la prolactine, du cortisol, de l'ACTH ou de l'aldosterone aux doses therapeutiques etudiees. Cette selectivite a ete documentee dans l'etude fondatrice de Raun et al. (1998) et confirmee par des travaux independants ulterieurs. Elle fait de l'Ipamorelin le GHRP de choix pour les protocoles de recherche ou la specificite de l'effet GH est prioritaire.
Sur le plan pharmacocinetique, l'Ipamorelin presente une demi-vie plasmatique courte de 2 heures environ, avec un pic de GH observe 30-45 minutes apres injection sous-cutanee. Cette cinetique rapide necessite des administrations multi-quotidiennes (2-3 fois par jour) pour maintenir une stimulation chronique, typiquement en synergie avec un GHRH analog a duree etendue comme le CJC-1295 DAC.
Les etudes precliniques et exploratoires humaines ont documente des augmentations de GH de 5 a 15 fois la baseline apres injection, avec retour aux valeurs basales en 3-4 heures. L'IGF-1 augmente de 1,5 a 2 fois la baseline apres 1-2 semaines de protocole regulier. L'Ipamorelin n'est pas approuve pour usage therapeutique humain et demeure un outil de recherche exploratoire.
Structuralement, l'Ipamorelin est un pentapeptide synthétique (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, 711.9 Da) conçu par NovoNordisk en collaboration avec Ferring au milieu des années 1990 comme outil sélectif du récepteur GHS-R1a (Growth Hormone Secretagogue Receptor type 1a). Deux caractéristiques structurales clés le distinguent des autres GHRPs : (1) l'incorporation d'un résidu α-aminoisobutyrique (Aib) en position 1 à la place de l'histidine des GHRPs classiques, stabilisant la conformation β-turn requise pour l'activation du récepteur, (2) la présence d'une D-2-naphtyl-alanine (D-2-Nal) en position 3 à la place du tryptophane D-isomère, augmentant la sélectivité GHS-R1a par rapport aux récepteurs apparentés. Le résultat pharmacologique est un agoniste hautement sélectif GHS-R1a qui, dans les études rongeurs classiques (Raun et al., Eur J Endocrinol 1998), n'élève pas significativement la cortisolémie, l'ACTH, la prolactine ou la FSH/LH aux doses efficaces, contrairement aux GHRP-2 et GHRP-6. Cette sélectivité "clean" fait d'Ipamorelin l'outil de référence pour isoler spécifiquement l'effet ghréline-like sur l'axe somatotrope. La signalisation active PLC-β → DAG + IP3 → Ca2+ intracellulaire + PKC (via Gαq) plus Gαs-cAMP-PKA, avec un profil équilibré ni biaisé Gαs ni biaisé β-arrestine dans les études cryo-EM et BRET récentes (2020-2023).
Usage Recherche Uniquement (RUO)
Ce réactif chimique est strictement réservé à la recherche en laboratoire. Interdit pour usage humain ou vétérinaire. Manipulation par personnel qualifié uniquement. Benchmark
Peptides similaires
L'Ipamorelin occupe une position unique dans la classe des GHRP (Growth Hormone Releasing Peptides) grace a sa selectivite exceptionnelle sur le recepteur GHS-R1a sans effets indesirables sur les axes corticotrope, lactotrope ou mineralocorticoide.
Face au GHRP-6 (premier GHRP largement utilise), l'Ipamorelin offre un profil nettement plus propre : le GHRP-6 augmente significativement la prolactine, le cortisol et stimule la faim via son effet orexigene central. L'Ipamorelin preserve le profil hormonal adjacent tout en fournissant une stimulation GH comparable a dose equipotentielle.
Compare au GHRP-2 (evolution amelioree du GHRP-6), l'Ipamorelin reste plus selectif : le GHRP-2 produit encore une augmentation legere de prolactine et une stimulation modeste du cortisol. L'amplitude de la reponse GH est similaire entre les deux peptides.
Face a l'Hexarelin (GHRP historiquement le plus puissant), l'Ipamorelin evite la desensibilisation rapide et les augmentations marquees de cortisol et prolactine rapportees avec l'Hexarelin en usage prolonge. L'Hexarelin conserve son interet dans les protocoles courts ou la puissance prime sur la selectivite.
Par rapport au MK-677 (Ibutamoren, secretagogue oral non peptidique), l'Ipamorelin presente une cinetique pulsatile plus physiologique (pic-retour-pic) versus le MK-677 qui produit une elevation soutenue non pulsatile pouvant desensibiliser le recepteur a long terme. L'Ipamorelin necessite toutefois des injections quotidiennes, contre une prise orale unique pour le MK-677.
En synergie avec le CJC-1295 DAC (GHRH analog a duree etendue), l'Ipamorelin forme le duo secretagogue le plus etudie en litterature, exploitant les deux voies independantes GHRH-R + GHS-R1a pour maximiser la pulsatilite GH physiologique. Ce protocole combine reste le gold standard en recherche secretagogue.
Sur le marche des peptides de recherche, l'Ipamorelin est le GHRP le plus demande grace a son profil de selectivite. Sa commercialisation pour usage therapeutique humain reste interdite en France, Europe et Etats-Unis — strict usage de recherche.
L'Ipamorelin se démarque des autres GHRPs par son profil d'activité exceptionnellement sélectif. Face à GHRP-2 (D-Ala-D-β-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, 817 Da) : Ipamorelin induit une libération GH similaire mais sans élévation de cortisol, ACTH ni prolactine détectable aux doses efficaces, tandis que GHRP-2 élève modestement ces hormones à doses hautes. Face à GHRP-6 (His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, 872 Da) : Ipamorelin n'a pas d'effet orexigène significatif (GHRP-6 active fortement la prise alimentaire via POMC/NPY hypothalamique). Face à Hexareline (His-D-2-MeTrp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, 887 Da) : Ipamorelin n'active pas le récepteur CD36 exprimé sur les cardiomyocytes, alors qu'hexareline montre un effet cardiotrope médié par CD36 en modèles d'ischémie rongeur. Face à MK-677 (ibutamoren) : Ipamorelin est peptidique et injectable SC avec cinétique aiguë (~90 min), MK-677 est oral avec cinétique chronique 24h — outils pharmacologiques complémentaires. Face aux analogues GHRH (sermoreline, CJC-1295 avec ou sans DAC, tesamoreline) : mécanisme différent (GHS-R1a Gαq/Gαs vs GHRHR Gαs), synergie sur-additive systématiquement documentée en co-administration. En protocoles recherche, Ipamorelin + CJC-1295 (sans DAC) est la combinaison préférée pour étude de pulsatilité GH physiologique reconstituée.